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DREADD agonist 21

产品编号 T11095LCas号 56296-18-5

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂,EC50为 1.7 nM。

DREADD agonist 21

DREADD agonist 21

纯度: 99.88%
产品编号 T11095LCas号 56296-18-5

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂,EC50为 1.7 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 198现货
5 mg¥ 548现货
10 mg¥ 738现货
25 mg¥ 1,290现货
50 mg¥ 1,970现货
100 mg¥ 2,830现货
200 mg¥ 3,960现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 458现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
DREADD agonist 21 is a potent agonist of human muscarinic acetylcholine M3 receptors (EC50=1.7 nM).
靶点活性
M1 (human):(pki)5.97 , H1 receptor:(ki)6 nM, M4 (human):5.44(pki), α1A-adrenoceptor:280 nM(ki), M3Dq (human):1.7 nM (EC50), 5-HT2A receptor:66 nM(ki), M1Dq (human):7.2(pki), M4Di (human):6.75(pki), 5-HT2C receptor:170 nM(ki)
体外活性
DREADD agonist 21 是一种高度选择性且效力强的DREADDs(针对hM1Dq的pEC50为6.54,针对hM4Di的pEC50为7.77,基于pERK测定)的激动剂[2]。在转染有hM3Dq的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞株中体外检测显示,DREADD agonist 21 能强力激活hM3Dq(pEC50: 8.48±0.05),同样也能激活hM1Dq、hM3Dq及hM4Di。DREADD agonist 21 不激活人类M3受体(hM3)。DREADD agonist 21 还具有对5HT2A和5HT2C血清素受体、α1A肾上腺素受体及H1组胺受体的高亲和性,相应Ki值分别为66、170、280及6nM[1]。除了在hM3上无活性,DREADD agonist 21 作为hM3Dq的高效全激动剂(EC50=1.7 nM),相较H1,具有3.5倍的选择性;相较5HT2A,具有40倍的选择性;相较5HT2C,具有100倍的选择性;相较α1A,具有165倍的选择性。DREADD agonist 21 与hM1、hM4、hM1Dq及hM4Di受体结合(相应pKis为5.97、5.44、7.20和6.75)。
体内活性
DREADD agonist 21 具有出色的药动学特性、生物可利用度和脑部渗透性。在小鼠中,DREADD agonist 21(0.3、1.0、3.0 mg/kg;i.p.)可激活神经元hM3Dq。DREADD激动剂21(0.1、1、10 mg/kg;i.p.)的血浆蛋白结合率为95.1%,脑部蛋白结合率为95%[2]。
化学信息
分子量278.35
分子式C17H18N4
CAS No.56296-18-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 75 mg/mL (269.44 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.5926 mL17.9630 mL35.9260 mL179.6300 mL
5 mM0.7185 mL3.5926 mL7.1852 mL35.9260 mL
10 mM0.3593 mL1.7963 mL3.5926 mL17.9630 mL
20 mM0.1796 mL0.8981 mL1.7963 mL8.9815 mL
50 mM0.0719 mL0.3593 mL0.7185 mL3.5926 mL
100 mM0.0359 mL0.1796 mL0.3593 mL1.7963 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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