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DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂,EC50为 1.7 nM。
DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂,EC50为 1.7 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 198 | 现货 | |
5 mg | ¥ 548 | 现货 | |
10 mg | ¥ 738 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,960 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 458 | 现货 |
产品描述 | DREADD agonist 21 is a potent agonist of human muscarinic acetylcholine M3 receptors (EC50=1.7 nM). |
靶点活性 | M1 (human):(pki)5.97 , H1 receptor:(ki)6 nM, M4 (human):5.44(pki), α1A-adrenoceptor:280 nM(ki), M3Dq (human):1.7 nM (EC50), 5-HT2A receptor:66 nM(ki), M1Dq (human):7.2(pki), M4Di (human):6.75(pki), 5-HT2C receptor:170 nM(ki) |
体外活性 | DREADD agonist 21 是一种高度选择性且效力强的DREADDs(针对hM1Dq的pEC50为6.54,针对hM4Di的pEC50为7.77,基于pERK测定)的激动剂[2]。在转染有hM3Dq的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞株中体外检测显示,DREADD agonist 21 能强力激活hM3Dq(pEC50: 8.48±0.05),同样也能激活hM1Dq、hM3Dq及hM4Di。DREADD agonist 21 不激活人类M3受体(hM3)。DREADD agonist 21 还具有对5HT2A和5HT2C血清素受体、α1A肾上腺素受体及H1组胺受体的高亲和性,相应Ki值分别为66、170、280及6nM[1]。除了在hM3上无活性,DREADD agonist 21 作为hM3Dq的高效全激动剂(EC50=1.7 nM),相较H1,具有3.5倍的选择性;相较5HT2A,具有40倍的选择性;相较5HT2C,具有100倍的选择性;相较α1A,具有165倍的选择性。DREADD agonist 21 与hM1、hM4、hM1Dq及hM4Di受体结合(相应pKis为5.97、5.44、7.20和6.75)。 |
体内活性 | DREADD agonist 21 具有出色的药动学特性、生物可利用度和脑部渗透性。在小鼠中,DREADD agonist 21(0.3、1.0、3.0 mg/kg;i.p.)可激活神经元hM3Dq。DREADD激动剂21(0.1、1、10 mg/kg;i.p.)的血浆蛋白结合率为95.1%,脑部蛋白结合率为95%[2]。 |
分子量 | 278.35 |
分子式 | C17H18N4 |
CAS No. | 56296-18-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 75 mg/mL (269.44 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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